La familia Anonáceae se caracteriza por la presencia de numerosas sustancias bioactivas de diversa naturaleza química. De esta familia se han caracterizado y reportado alcaloides, flavonoides y acetogeninas. La bioactividad de este tipo de metabolitos de plantas anonáceas está asociada a su efecto como insecticidas, antitumoral, antibacterial, antimalarial, leishmanicida, propiedades antihelmínticas y actividad citotóxica. Desde 1982, se han venido desarrollando bioensayos para la determinación de la citotoxicidad con la utilización de "camarones de mar" (Artemia salina), el cual es utilizado para el tamizaje toxicológico de extractos de elevada toxicidad, por dichas razones esta investigación estuvo encaminada a evaluar la actividad tóxica de los extractos de diferente polaridad obtenidos de la corteza de tallo de Annona cherimolioides. Se aplicó cromatografía de columna y cromatografía en capa preparativa para la extracción y aislamiento de los alcaloides presentes en la corteza del tallo de Annona cherimolioides. Extractos, fracciones y compuestos depurados de tipo alcaloidal fueron evaluados para determinar la actividad tóxica in vivo sobre Artemia salina. Se obtuvo un compuesto depurado, en el cual se determinó la presencia de un núcleo aporfínico según resonancia magnética nuclear 1-H y espectrofotometría. El extracto crudo mostró mayor toxicidad sobre Artemia salina (< 250 ppm), debido al sinergismo de los alcaloides presentes en tal extracto y a las propiedades farmacológicas atribuidas al núcleo aporfinico presente en los extractos, fracciones y compuestos depurados.

The Annonaceae family is characterized by the presence of many bioactive substances from different chemical nature. Alkaloids, flavonoids and acetogenins have been characterized and reported in this family. The bioactivity of this type of Annonaceae plant metabolites is associated with its effect as insecticidal, antitumoral, antibacterial, antimalarial, leishmanicidal, anthelmintical and cytotoxical properties. Since 1982, bioassays have been developed for the determination of cytotoxicity with the use of "Brine Shrimp" (Artemia salina), which is used for toxical screening of high toxicity extracts. This research aims to evaluate the toxic activity of different polarity extracts obtained from Annona cherimolioides stem bark. Column chromatography and preparative layer chromatography were applied for extraction and isolation of the alkaloids present in the Annona cherimolioides stem bark. Extracts, fractions and alkaloidal type purified compounds were tested in vivo on Artemia salina to determine cytotoxic activity. A purified compound was obtained, in which the presence of an aporphine nucleus was obtained according to nuclear magnetic resonance 1-H (NMR 1-H) and spectrophotometry. The crude extract showed higher toxicity on Artemia salina (< 250 ppm), due to the synergism of the alkaloids found in this extract and the pharmacological properties attributed to the aporphine nucleus present in extracts, fractions and purified compounds.

Nanopartículas de paládio suportadas em hidroxissal lamelar foram preparadas pela intercalação de [PdCl6]2- seguida pela redução com etanol sob condições de refluxo. Os materiais foram caracterizados por espectroscopia de absorção atômica (AAS), difração de raios X (XRD), análises termogravimétrica e térmica diferencial (TG/DTG), microscopia eletrônica de varredura (SEM), espectrometria UV-Visível e microscopia eletrônica de transmissão (TEM). A análise por TEM confirma a obtenção de nanopartículas suportadas. O material contendo nanopartículas de Pd foi utilizado em reações de acoplamento de Heck e Suzuki a partir de haletos de arila com rendimentos de 98, 75 e 62% para a obtenção de bifenilo, ácido cinámico e 3-nitrobifenilo, respectivamente.

Palladium nanoparticles supported on zinc hydroxide salts were prepared by intercalation of [PdCl6]2- and its further reduction with ethanol under reflux. All the materials were completely characterized by atomic absorption spectroscopy (AAS), X-ray diffraction (XRD), thermogravimetric/derivative thermogravimetric (TG/DTG) analyses, scanning electron microscopy (SEM), UV-Visible spectrometry and transmission electron microscopy (TEM). TEM analysis confirmed that the palladium nanoparticles were properly supported. The material containing supported palladium nanoparticles was used to promote Heck and Suzuki coupling reactions starting from aryl halides, with isolated yields of 98, 75 and 62% of biphenyl, cinnamic acid and 3-nitrobiphenyl, respectively.

INTRODUCTION: the use of our flora allows a approach to search of new substances with a high level of bioactivity characteristic of the Annonaceae family where it is reported a series of secondary metabolites very promissory to attack these pathogens. OBJECTIVE: to assess the leishmanicidal activity on intracellular amastigotes of Leishmania (V) panamensis and the toxic activity on human macrophages and Artemia salina. METHODS: it was applied the column chromatography and the preparative layer chromatography for extraction and isolation of alkaloids present in the stem bark of Annona cherimolioides Triana & Planch. Alkaloid extracts and fractions were assessed to determine the leishmanicidal activity by flow cytometry as well as cytotoxic activity on the U937 cellular line and on the peritoneal macrophages of hamster. The in vivo cytotoxic activity was assessed on Artemia salina. RESULTS: a purifying compound was obtained in which the presence of an aporphine nucleus was determined by 1-H nuclear magnetic resonance and spectrophotometry. There wasn't activity against the Leishmania parasites. The crude extract showed the highest toxicity on Artemia salina whereas the purifying compound showed a moderate toxicity on the U937 cell line. DISCUSSION: there was a selective cytotoxic activity against tumoral cells (U397 cell line) compared to toxicity seen in the primary culture (non-tumoral). Due to the cytotoxicity showed on the above cell line, it was impossible to determine the effective concentration of extracts against intracellular amastigotes, thus it is necessary to continue the assessments of in vitro systems using non-tumoral cells.

INTRODUCCIÓN: la utilización de nuestra flora permite un acercamiento en la búsqueda de nuevas sustancias con alto nivel de bioactividad característico de la familia Annonaceae, en donde se reportan una serie de metabolitos secundarios muy promisorios para combatir estos patógenos. OBJETIVO: evaluar la actividad leishmanicida sobre amastigotes intracelulares de Leishmania (V.) panamensis y la actividad tóxica en macrófagos humanos y Artemia salina. MÉTODOS: se aplicó cromatografía de columna y cromatografía en capa preparativa para la extracción y el aislamiento de los alcaloides presentes en la corteza de tallo de Annona cherimolioides Triana & Planch. Extractos y fracciones alcaloidales se evaluaron para determinar la actividad leishmanicida por medio de citometría de flujo, además de la actividad citotóxica sobre la línea celular U937 y sobre macrófagos peritoneales de hámster. La actividad citotóxica in vivo fue evaluada sobre Artemia salina. RESULTADOS: se obtuvo un compuesto depurado, en el cual se determinó la presencia de un núcleo aporfínico según resonancia magnética nuclear 1-H y espectrofotometría. No se encontró actividad contra los parásitos de Leishmania. El extracto crudo mostró mayor toxicidad sobre Artemia salina, mientras que el compuesto depurado mostró una citotoxicidad moderada sobre la línea celular U937. CONCLUSIONES: se encontró una actividad citotóxica selectiva contra las células tumorales (línea celular U937), en comparación con la toxicidad observada en células en cultivo primario (no tumorales). Debido a la citotoxicidad mostrada sobre la línea celular U937, no se pudo determinar la concentración efectiva de los extractos contra amastigotes intracelulares, por lo que se hace necesario continuar las evaluaciones en los sistemas in vitro utilizando células no tumorales.